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Targeted Protein Degradation: Methods and Protocols
Teil I Methoden zur Entdeckung und Charakterisierung von Liganden für Targets und/oder Ligasen.
1. Protein-Ligand-Interaktionen mittels Oberflächenplasmonenresonanz.
Nichole O'Connell.
2. Hochdurchsatz-Detektion von Ligand-Protein-Bindungen mit einem SplitLuc Cellular Thermal Shift Assay.
Tino W. Sanchez, Ashley Owens, Natalia J. Martinez, Eric Wallgren, Anton Simeonov, und Mark J. Henderson.
3. Proteine und ihre interagierenden Partner: Eine Einführung in die Methoden zur Vorhersage von Protein-Liganden-Bindungsstellen mit einem Schwerpunkt auf FunFOLD3.
Danielle Allison Brackenridge und Liam James McGuffin.
4. Evaluierung von Liganden für Ubiquitin-Ligasen unter Verwendung von Affinitätsperlen.
Jennifer Dobrodziej, Hanqing Dong, Kurt Zimmermann, und Christopher M. Hickey.
Teil II: Ansätze zur Untersuchung von Ligasen: Degrader: Ternäre Zielkomplexe.
5. Mechanistische und strukturelle Merkmale der ternären PROTAC-Komplexe.
Ryan Casement, Adam Bond, Conner Craigon, und Alessio Ciulli.
6. MST- und TRIC-Technologie zur zuverlässigen Untersuchung der binären und ternären PROTAC-Bindung in der Arzneimittelentwicklung.
Tanja Bortoschik, Andreas Zoephel, Klaus Rumpel, Alessio Ciulli, und Charles Heffern.
7. Ein in vitro Pull-down Assay der E3-Ligase: PROTAC: Substrate Ternary Complex zur Identifizierung effektiver PROTACs.
Daniel P. Bondeson, Blake E. Smith, und Alexandru D. Buhimschi.
8. Kinetischer Nachweis von E3: PROTAC: Target Ternary Complexes mittels NanoBRET-Technologie in lebenden Zellen.
Sarah D. Mahan, Kristin M. Riching, Marjeta Urh, und Danette L. Daniels.
Teil III Ansätze und Werkzeuge zum Verständnis der Ubiquitierung und des proteasomalen Abbaus.
9. Induzierung von Ubiquitylierung und Proteinabbau als Strategie zur Arzneimittelentwicklung.
Kamaldeep S. Dhami und XiaoDong Huang.
10. Methodische Vielseitigkeit von Tandem Ubiquitin Binding Entities (TUBEs) zum Verständnis der Poly-Ubiquitinierung und ihrer verschiedenen Ketten.
Katie J. Sheets, Patrick H. Gross, Myra J. Zerr, und Dahmane Ouazia, und Karteek Kadimisetty.
11. Globale massenspektrometrische Analyse der Ubiquitinierung von Proteinen unter Verwendung der K-e-GG-Antikörperanreicherung von Resten.
Alissa J. Nelson, Yiying Zhu, Jian Min Ren, und Matthew P. Stokes.
12. Bestimmung der proteasomalen Entfaltungsfähigkeit.
Von Christina M. Hurley und Daniel A. Kraut.
Teil IV Methoden zur Bewertung der Funktion von Proteinabbauern.
13. Methoden zur quantitativen Bewertung des Proteinabbaus.
Radoslaw P. Nowak, Hong Yue, Emily Y. Park, und Eric S. Fischer.
14. Eine Hochdurchsatzmethode zur Priorisierung der intrazellulären Zielaktivität und Zellpermeabilität von PROTAC mit NanoBRET.
Von James D. Vasta, Cesear R. Corona, und Matthew B. Robers.
15. Profilierung des CELMoD-vermittelten Abbaus von Cereblon-Neosubstraten.
Von Joel W. Thompson, Thomas Clayton, Gody Khambatta, Leslie A. Bateman, Christopher W. Carroll, Philip P. Chamberlain, und Mary E. Matyskiela.
16. Global Proteome Profiling to Assess Changes in Protein Abundance using I.
| ISBN: | 9781071616642 |
| Autor: | |
| Verlag: | |
| Einband: | Hardcover |
| Erscheinungsjahr: | 2021 |
| Seitenzahl: | 351 |
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